爆火减肥王GLP-1，蕴含着什么秘密？

爆 火 减 肥

                                        
                                                                    ▲ AMG133结构 中国肥胖率预测趋势图
 

近年来，新型减肥药的开发取得了重大进展，胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂的问世最令人瞩目，这得益于市场需求与社会风尚向减肥创新药吹来的阵阵东风。

1975年至今，全球肥胖人数翻至三倍，肥胖症与高血压、高血脂、高血糖并称为“死亡四重奏”。

世界肥胖联盟预测到2035年，全球超重或肥胖人口将超40亿，约占届时全球人口的51%！此外，由于生活水平与粮食产能的提升，年轻人追求着潮流媒体所描述的低脂生活，无痛减脂成为关键词，减肥创新药顺应时代而加速发展。
                                                                                                                     GLP-1                                                                                         
 

明星降糖减肥靶点：GLP-1

 

胰高血糖素样肽-1，即GLP-1，是⼀种在⼈体中存在的肠源性激素。由肠道内分泌的细胞在⾷物摄⼊后产⽣和释放。

胰⾼⾎糖素样肽-1受体，即GLP-1R是GLP-1的受体。

当GLP-1与GLP-1R结合时，它可以刺激胰岛素的分泌、抑制胰⾼⾎糖素的分泌、延缓胃排空、抑制⾷欲，从⽽帮助调节⾎糖⽔平和减少⾷物的摄⼊。所以，GLP-1是⼀种⾮常重要的调节⾎糖⽔平的激素。

胰⾼⾎糖素样肽-1受体激动剂，即GLP-1RA。

它们可以模仿GLP-1的功能并与GLP-1R结合，以刺激其活性。因此，这些药物被⼴泛⽤

于2型糖尿病和肥胖症的治疗。通过抑制胰高血糖素的分泌和以葡萄糖依赖的方式增强胰岛β细胞的胰岛素分泌来调节血糖。同时GLP-1RA可以与大脑中神经元上的受体结合，影响多巴胺信号通路，减少了对高糖和高脂食物的强烈需求。

目前在国内已有8款GLP-1受体激动剂上市。四款为短效注射剂，分别是艾塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽和利司那肽。另外四款为长效注射剂，分别是艾塞那肽微球、度拉糖肽、洛塞那肽和司美格鲁肽。


 

GLP-1发展趋势

 

早期的GLP-1RA药物如艾塞那肽和贝那鲁肽需每日注射2-3次，频繁的给药频次和注射给药方式给患者在临床使用上带来了不佳的体验。

伴随着技术要求和市场需求的变化，给药系统行业也发生了一系列变化。自我给药成为了一大发展趋势，越来越多的患者选择在家中使用自我给药装置。

 

自我给药装置操作指南

（以利拉鲁肽注射液，重复性笔式注射器为例）

一、安装卡式瓶

耐思重复性笔式注射器包装盒内含有一支注射笔，一支卡式瓶及若干针头。

 

在注射前取下笔帽和笔芯架，推回螺旋杆（注：新笔的螺旋杆可能不会伸出）。

取一支卡式瓶，笔芯开口处插入笔芯架，将笔芯架和笔身拧紧

二、注射前准备

1. 安装针头

每次注射前除去注射针头的纸签，将针头旋紧在笔芯架上。

去掉针头的外针套，外针套不要丢弃，以备后面取下针头时使用。

取下内针套，丢弃。

 

2. 排气

将剂量调节栓调节两个单位的剂量，针头朝上直立。

手指轻轻敲打笔芯架，使气泡聚集到上部。推动注射按钮，看到一股胰岛素流出证明排气完成，可以开始注射。

 

3. 调节剂量

调节所需要的剂量，如果调节过量还可以回调。

 

三、注射

1. 部位选择及消毒

使用消毒用酒精棉对注射部位进行消毒

日常注射胰岛素的部位：腹部、上臂后部、大腿外侧、臀部，为了防止脂肪增生硬结等皮肤问题，注射部位需要定期轮换。

 

2. 插入针头，拇指缓慢推动注射按钮，直到注射按钮不能再推进。

3. 停留5-6秒后方可拔出注射笔。

 

4. 检查剂量窗口显示为0表示您注射了足够的剂量的药物，如果注射按钮不能再推进但剂量显示不为0，说明您没有注射足够的剂量。请更换一支新的笔芯补打剩余剂量。

5. 注射完成后盖上针头的外针帽，旋下套好针帽的针头并将其丢弃。盖上笔帽后全部注射过程完毕。